PT-141 32780-32-8 Peptides injetáveis, Peptide farmacêutico Bremelanotide

Peptide farmacêutico Bremelanotide PT-141 

Detalhes rápidos
 

 
 
Descrição
PT-141 (Bremelanotide) é um analogue sintético altamente poderoso do peptide do α-MSH que possa induzir efeitos do afrodisíaco com a estimulação dos receptors do melanocortin. PT-141 (Bremelanotide) consiste em sete ácidos aminados e é um cíclico, variação encurtada da lactana da hormona deestimulação (α-MSH), um peptide multifuncional que regule uma disposição larga de funções fisiológicos. Nos estudos, o bremelanotide foi mostrado para induzir o lordosis em um modelo animal e era igualmente eficaz em tratar a deficiência orgânica sexual em homens (deficiência orgânica eréctil ou impotência) e em mulheres (desordem do despertar sexual).
 
Especificação
Nome: PT-141
Sinônimos: Bremelanotide, acetato PT-141
CAS #: 189691-06-3
Fórmula molecular: C50H68N14O10
Massa molecular: 1025,2 a Dinamarca (g/mol)
Sequência de ácido aminado: [Asp-seu-d-Phe-Arg-Trp-Lys] - OH C.A.-Nle-ciclo
 

 
Pureza
PT-141 tem um nível da pureza do peptide que exceda 99,0% como determinados pela HPLC e pela Senhora. Este peptide foi sintetizado sem aditivos e é fornecido como um pó (liofilizado) liofilizado branco.
 
Uso
Bremelanotide, similarmente a ao seu α-MSH dos analogues e II melanotan, atua como um agonista não-seletivo de todos os receptors do melanocortin exceto MC2, onde falta a afinidade significativa. A atividade relatada da droga é como segue:
MC1 (Ki = 0,68 nanômetros)
MC2 (Ki > 1000 nanômetro)
MC3 (Ki = 72,07 nanômetro)
MC4 (Ki = 19,25 nanômetro)
MC5 (Ki = 166,8 nanômetro)
Bremelanotide parece estimular completamente o desejo sexual e o despertar ou na maior parte através da ativação do receptor MC4 (o receptor MC3 pode igualmente ser involvido). Modula a inflamação e limita a isquemia através da ativação dos receptors MC1 e MC4.
De acordo com a patente do original 2003 das tecnologias de Palatin para o bremelanotide, possui aproximadamente 50 vezes a potência de II melanotan como um indutor da ereção nos ratos masculinos. Além, indicou-se na patente que a janela terapêutica do bremelanotide nos animais (especificamente, a escala da indução do despertar sexual desejado relativo à indução dos efeitos secundários que incluem a náusea, bocejo, esticão, e apetite diminuído) era >1,000-fold, visto que aquele de II melanotan era somente 3 - à dobra 4. Concluíram que o bremelanotide seria mais tolerável do que II. melanotan.
 

 
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